• Препараты для потенции
• Сиалис таблетки противопоказания

Сиалис инструкция, цена, аналоги - Компендиум

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (сухой спрей), гидроксипропилцеллюлоза (очень мелкая), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (гранулят 102), магния стеарат.состав оболочки: красящая смесь Opadry II Желтый 32К12884 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, гипромеллоза 15с Р (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (триацетат глицерина/триацетин), железа (III) оксид желтый (Е172), Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Сиалис можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой « концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе.

Тадалафил - Википедия

Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки. Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками.

Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005 % введённой дозы обнаружено в сперме. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450.

Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61 % дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36 % дозы). Здоровые лица пожилого возраста (65 лет и старше) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой « концентрация-время» (AUC) на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет.

Сиалис - инструкция по применению, описание, отзывы.

Это различие не является клинически значимым и не требует корректировки дозы. У лиц с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, площадь под кривой « концентрация-время» (AUC) была больше, чем у здоровых лиц. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше, чем у здоровых лиц.

Гемодиализ незначительно влияет на элиминацию тадалафила. Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется.   У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой « концентрация-время» (AUC) была меньше примерно на 19 %, чем у здоровых лиц. Сиалис является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (ц ГМФ).  

Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 Сиалисом ведет к повышению уровней ц ГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.

Сиалис не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что Сиалис является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.

Таблетки Тадалафил инструкция по применению препарата

Действие Сиалиса на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Сиалис в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Сиалис также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 - ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Сиалис улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Сиалис у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.